에스티팜의 탄키라제(tankyrase) 항암제 ‘바스로파립(STP1002)’이 임상시험 제1상에서 안전성과 효과성이 확인됐다.
바스로파립은 탄키라제 1/2를 선택적으로 저해하는 기전이다. 전 세계 최초로 인체 대상 임상시험을 완료했다. 경쟁 약물들이 장 독성 문제로 전임상에서 모두 실패한 것과 비교하면 상당한 성과다.
유럽종양학회에서 공개된 연구 결과를 종합하면, 오픈 라벨·다기관·용량 증량 연구가 진행된 이번 임상 1상은 ▲대장암 23명 ▲신장암 2명을 대상으로 실시됐다. 임상시험 참여자들은 파스로파립 용량을 7단계에 걸쳐 30mg~360mg까지 증량된 약물을 경구투여했다. 투여 방식은 21일 동안 투약과 7일의 휴약기로 진행됐다.
안전성 평가 결과, 총 25건의 치료 관련 이상 반응이 발견됐다. 피로감과 구토 등 경미한 반응을 비롯해 ▲췌장염 1건 ▲아밀라아제 및 리파아제 증가 ▲고칼슘혈증 등의 반응도 발견됐다.
회사는 임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후 및 심전도 평가에서도 임상적으로 유의한 이상 반응은 관찰되지 않았다고 설명했다. 특히 뼈 손실 관련된 부작용은 관찰되지 않았다.
또 17명의 환자를 대상으로 항암 효능 평가 결과, 4명에서 안정병변(SD)이 확인됐다. 약동학 평가에서는 용량 의존적으로 약물 노출이 증가했다. 반감기는 약 6시간~7시간 등으로 나타났다.
임상 1상에서 용량 제한 독성반응이 관찰되지 않아 최대 내약용량이 설정되지는 않았다. 다만 안정성모니터링위원회 회의에서 최대 내약용량과 임상 2상 권장 용량이 360mg으로 결정됐다.
임상시험 책임자인 크로스토퍼 리우(Christopher H. Lieu) 콜로라도대학교 암센터 교수는 “이번 임상 1상 시험에서 바스로파립의 우수 안전성과 내약성을 확인했다”라며 “MEK 저해제· 화학요법·면역항암제 등과의 병용투여 전략도 가능하다”고 밝혔다.
관련해 회사는 대장암 세포주 동물모델 효력시험에서 바스로파립과 MEK 저해제를 병용투여 할 시 시너지 효과가 있음을 미국암연구학회에서 발표한 바 있다.
회사 관계자는 “탄키라제를 선택적으로 저해하는 기전으로 임상 단계에 진입한 약물은 바스로파립이 유일하다”라며 “후속 임상시험 전략 수립과 함께 적극 기술이전을 추진할 계획”이라고 전했다.
