대웅제약이 GLP-1(Glucagon-Like Peptide-1) 유사체를 탑재한 마이크로니들 패치 형태의 비만치료제를 내년 초 임상시험 1상에 돌입, 오는 2028년 상용화한다는 계획을 공개했다.
회사가 준비 중인 마이크로니들 비만치료제는 팔·복부 등 각질층이 얇은 부위에 1주일에 한 번 붙이는 제형이다. 1제곱센티미터 크기로 몸에 부착된 마이크로니들은 미세혈관을 통해 GLP-1 약물을 전달하는 방식이다.
이는 주사·경구 등 기존 비만치료제에 비해 사용자의 편의성을 높인 동시에 신경세포를 건들지 않아 통증이 없지만 기존 주사제와 비교할 때 동일한 약효를 갖고 있다는 장점이 있다. 또 상온 보관이 가능해 주사제처럼 유통 과정에서 콜드체인 시스템도 필요 없다.
대웅테라퓨틱스는 자체 플랫폼인 ‘클로팜’으로 GLP-1 유사체 ‘세마글루타이드(Semaglutide)’ 계열 마이크로니들 패치에 대한 비임상을 마친 바 있다. 기술이전을 통해 대웅제약이 내년 초 임상 1상을 시작하게 된 것. 대웅이 비만치료제 제형으로 선택한 마이크로니들은 체내 투입 후 녹으면서 약물을 방출하는 용해성 타입이다.
현재 GLP-1 유사체를 활용한 비만치료제들은 ‘피하주사제’다. 1일 1회나 1주 1회 주사 제품이 일반적이다. 반드시 냉장보관을 해야 하며, 환자가 직접 주사를 투여해야 해 편이성이 떨어진다. 상온에 장시간 노출되면 약효가 떨어지는 단점도 있다. 경구제 비만치료제는 생체이용률이 1% 정도로 흡수율이 낮고 구토·메스꺼움·설사 등 부작용도 갖고 있다.
관련해 댄 스코브론스키 일라이 릴리 연구개발 최고책임자는 “환자들이 체중 감량을 유지하려면 GLP-1 유사체를 계속 복용해야 한다”며 “환자의 치료 순응도가 GLP-1 제제의 핵심 허들”이라고 밝힌 바 있다.
전승호 대표는 “회사는 신규 투여 경로 기술인 마이크로니들에 집중하고 있다”며 “GLP-1 유사체의 패치형 제형 개발로 의료진과 환자의 미충족 수요를 해결할 것”이라고 밝혔다.
한편, GLP-1 유사체는 음식을 섭취하거나 혈당이 올라갈 때 소장에서 분비되는 인크레틴 호르몬 ‘GLP-1’과 유사한 작용을 나타내는 성분이다. 약 2분에 불과한 호르몬 GLP-1의 반감기를 늘려 식욕을 억제하고 위장관의 연동운동을 늦춰 음식물이 장내에 오래 머물도록 해 포만감을 지속시킨다. 또 인슐린 분비를 증가시키고, 혈당을 올리는 글루카곤 분비를 억제하는 기전으로 당뇨 치료제로도 널리 처방되고 있다.
